WSR059-Glutamat-, GABA-System und Wirkstoffe zur Behandlung epileptischer Anfälle

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über den Zusammenhang zwischen dem exzitatorischen und dem inhibitorischen System und besprechen Wirkstoffe, die epileptische Anfälle mildern oder sogar verhindern können.

wirkstoffradio.de/wp-content/uploads/2022/09/G… Biosynthese durch Decarboxylierung von Glutaminsäure; Quelle: Dapperti, CC BY-SA 4.0 (creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0), via Wikimedia Commons
Der wichtigste Neurotransmitter für das exzitatorische System ist Glutaminsäure. Wird von einem Glutaminsäure Molekül CO2 abgespalten, so entsteht der inhibitorische Neurotransmitter GABA (gamma-Amino-Buttersäure). Für beide Neurotransmitter gibt es eine ganze Reihe von Rezeptoren, deren Effekte einander beeinflussen.

Hans-Dieter beschreibt die Entwicklung verschiedener Wirkstoffklassen und zeigt, dass schon kleine Änderungen in der Wirkstoffstruktur ausreichen, um andere Rezeptorsysteme zu adressieren.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Rückblick auf Sommer 2022

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• WSR056 GLACIER „One Health“ für die Welt (wirkstoffradio.de/2022/08/07/wsr056-glacier-on…) – Link zur Episode

• One Health (de.wikipedia.org/wiki/One_Health) – Wikipedia Artikel

Rückblick auf die Cryo-EM

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• WSR058 Die dunkle Seite des Mikrobioms und Cryo-Elektronenmikroskopie – Interview mit Dr. Daniel Roderer (wirkstoffradio.de/2022/09/04/wsr058-die-dunkle…) -Link zur Episode

• de.wikipedia.org/wiki/Rhodopsin – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Diabelichter – Wikipedia Artikel

Feedback

Wir freuen uns immer über neue Anregungen, Fragen und Verbesserungsvorschläge.

Einführung Glutamat- und GABA-System

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• WSR057 Wirkstoffe gegen Depressionen, Migräne und Erbrechen (wirkstoffradio.de/2022/08/14/wsr057-wirkstoffe…) -Link zur Episode

• de.wikipedia.org/wiki/Neurotransmitter – Wikipedia Artikel

• Glutaminsäure (GLU; E) (de.wikipedia.org/wiki/Glutamins%C3%A4ure) – Wikipedia Artikel

• Asparaginsäure (ASP;D) (de.wikipedia.org/wiki/Asparagins%C3%A4ure) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Noradrenalin – Wikipedia Artikel

• γ-Aminobuttersäure (de.wikipedia.org/wiki/%CE%93-Aminobutters%C3%A…) – Wikipedia Artikel

Was bedeutet exzitatorisch?

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• flexikon.doccheck.com/de/Exzitatorisch – DocCheck Flexikon

Das exzitatorische System

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• Ionotroper Rezeptor (de.wikipedia.org/wiki/Ionotroper_Rezeptor) – Wikipedia Artikel

SubSubtypen der Ionotropen Glutamatrezeptoren

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• de.wikipedia.org/wiki/AMPA-Rezeptor – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/NMDA-Rezeptor – Wikipedia Artikel

• Kainat-Rezeptoren (spektrum.de/lexikon/biochemie/kainat-rezeptore…) – Lexikon der Biochemie

• Glutamatrezeptoren (de.wikipedia.org/wiki/Glutamatrezeptor) – Wikipedia Artikel

Der NMDA Rezeptor

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• N-Methyl-D-aspartic acid (en.wikipedia.org/wiki/N-Methyl-D-aspartic_acid) – Wikipedia Artikel (englisch)

• flexikon.doccheck.com/de/D,L-Nomenklatur – DocCheck Flexikon

• Spannungsgesteuerter Ionenkanal (de.wikipedia.org/wiki/Spannungsgesteuerter_Ion…) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Membranpotential – Wikipedia Artikel

• Agonist (Pharmakologie) (de.wikipedia.org/wiki/Agonist_(Pharmakologie)) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Glycin – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Magnesium – Wikipedia Artikel

Metabotrope Rezeptoren

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• Metabotrope Rezeptor (flexikon.doccheck.com/de/Metabotroper_Rezeptor) – DocCheck Flexikon

• de.wikipedia.org/wiki/Metabotropie – Wikipedia Artikel

Inhibitorische Neurotransmitter

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• flexikon.doccheck.com/de/Inhibitorisch – DocCheck Flexikon

• hemmende, inhibitorische Transmitter (spektrum.de/lexikon/biologie/hemmende-transmit…) – Lexikon der Biologie

• GABA (de.wikipedia.org/wiki/%CE%93-Aminobutters%C3%A…) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Decarboxylierung – Wikipedia Artikel

• Glutamat-Decarboxylase (GAD) (de.wikipedia.org/wiki/Glutamat-Decarboxylase) – Wikipedia Artikel

• Ketosäuren (de.wikipedia.org/wiki/Ketos%C3%A4uren) – Wikipedia Artikel

• Vitamin B6 (de.wikipedia.org/wiki/Vitamin_B6) – Wikipedia Artikel

wirkstoffradio.de/wp-content/uploads/2022/09/G… Biosynthese durch Decarboxylierung von Glutaminsäure; Quelle: Dapperti, CC BY-SA 4.0 (creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0) , via Wikimedia Commons
Glycin als inhibitorischer Neurotransmitter

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• de.wikipedia.org/wiki/Glycin – Wikipedia Artikel

Inhibitorische Rezeptoren

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• G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (de.wikipedia.org/wiki/G-Protein-gekoppelte_Rez…) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Ionenkanal – Wikipedia Artikel

• GABA-Rezeptoren (de.wikipedia.org/wiki/GABA-Rezeptor) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/GABA-Rezeptor#GABAA-Reze… – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/GABA-Rezeptor#GABAB-Reze… – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/GABA-Rezeptor#GABAA-rho-… früher als GABAC-Rezeptoren (de.wikipedia.org/wiki/GABA-Rezeptor#GABAA-rho-…) benannt – Wikipedia Artikel

Inaktivierung der Rezeptoren

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• flexikon.doccheck.com/de/Reuptake – DocCheck Flexikon

• Transaminase oder Aminotransferasen (de.wikipedia.org/wiki/Aminotransferasen) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Pyridoxalphosphat – Wikipedia Artikel

Alpha Ketoglutarsäure und Dicarbonsäuren

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• α-Ketoglutarsäure (de.wikipedia.org/wiki/%CE%91-Ketoglutars%C3%A4…) – Wikipedia Artikel

• Glutarsäure (de.wikipedia.org/wiki/Glutars%C3%A4ure) – Wikipedia Artikel

• Bernsteinsäure (de.wikipedia.org/wiki/Bernsteins%C3%A4ure) – Wikipedia Artikel

• Malonsäure (de.wikipedia.org/wiki/Malons%C3%A4ure) – Wikipedia Artikel

• Oxalsäure (de.wikipedia.org/wiki/Oxals%C3%A4ure) – Wikipedia Artikel

wirkstoffradio.de/wp-content/uploads/2022/09/K… von alpha-Ketoglutarsäure; Quelle: Edgar181, Public domain, via Wikimedia Commons
Benzodiazepine und DBI

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• de.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepine – Wikipedia Artikel

• Allosterischer Modulator (de.wikipedia.org/wiki/Allosterischer_Modulator) – Wikipedia Artikel

• Diazepam binding inhibitor (DBI) (en.wikipedia.org/wiki/Diazepam_binding_inhibitor) – Wikipedia Artikel (englisch)

• Acyl-CoA-binding proteins (en.wikipedia.org/wiki/Acyl-CoA-binding_protein) – Wikipedia Artikel (englisch)

Weitere allostere Modulatoren

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• de.wikipedia.org/wiki/Barbiturate – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Ethanol – Wikipedia Artikel

Propofol

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• Anästhetikum (de.wikipedia.org/wiki/An%C3%A4sthetikum) – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Propofol – Wikipedia Artikel

wirkstoffradio.de/wp-content/uploads/2022/09/P… von Propofol. Propofol ist ein positiver Modulator am GABAa-Rezeptor; Quelle: Jü, Public domain, via Wikimedia Commons
Muscimol Exkurs

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• de.wikipedia.org/wiki/Muscimol – Wikipedia Artikel

• de.wikipedia.org/wiki/Fliegenpilz – Wikipedia Artikel

• Agonist (Pharmakologie) (de.wikipedia.org/wiki/Agonist_(Pharmakologie)) – Wikipedia Artikel

wirkstoffradio.de/wp-content/uploads/2022/09/M… von Muscimol, echter Agonist am …